唑来膦酸注射液的注意事项
概况本品给药至少15分钟以上。由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL／min）。在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D（参见【禁忌】）。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗（例如，副甲状腺贮备降低：肠内钙吸收不良）。医生应当对该类病人进行临床检测。肾衰由于缺乏这一人群充分的临床安全性数据，严重肾功能不全患者（肌酐清除率[35mL／min）中不建议使用本品。患者在给药前应测量血清肌酐。肝功能不全患者无需调整剂量（参见【药代动力学】）。补充钙和维生素D对于日常钙剂以及维生素D摄入不足的骨质疏松女性，进行适量补充非常重要。骨转换率升高是变形性骨炎的主要特征。由于唑来膦酸快速对骨转换起效，因此在本品给药后可能会发生短暂的，有时是有症状的低血钙，通常在给药后最初10天内最明显（参见【不良反应】）。建议本品给药同时给予足够的维生素D补充剂。另外，强烈建议变形性骨炎患者接受本品治疗后至少10天内，接受足量的钙补充剂，保证每日两次至少500mg元素钙。应告知患者低血钙症状，并对危险患者给予足够的临床监护。骨骼肌疼痛对使用双膦酸盐（含本品）的患者，严重及偶发的失能性骨骼，关节和／或肌肉疼痛罕有报道。颌骨坏死颌骨骨坏死主要出现在双膦酸盐治疗的肿瘤患者（含本品）。这些患者中许多人也同时接受了化疗和皮质激素治疗。大多数患者出现颌骨骨坏死显示与牙科的一些手术有关，比如拔牙。很多患者有局部感染的症状，包括骨髓炎。对伴有危险因素（如肿瘤、化疗、放疗、皮质激素治疗、口腔卫生状况差）的患者使用双膦酸盐进行治疗前，应考虑进行口腔检查并采取适当的预防措施。在治疗中，这些患者应尽量避免进行牙科手术。在用双膦酸盐治疗时发现有颌骨骨坏死病人，牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行牙科手术，目前尚无数据表明中止双膦酸盐治疗会减少颌骨骨坏死的风险。临床医生应对每个病人基于各自的利益／风险评估进行临床判断。本品与用于肿瘤患者的择泰®（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰®，请勿使用本品。目前尚无数据显示本品会影响驾驶和操作设备的能力。配伍禁忌本品不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。使用说明本品不能与任何其他药物混合或静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注。本品如果经过冷藏，请放置室温后使用。必须保证输注前的准备过程是无菌操作。请单独使用本品。任何未用完的溶液必须丢弃。仅有澄清的，无颗粒及无色的溶液才可以使用。
注射用唑来膦酸说明书
注射用唑来膦酸治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。下面是我整理的注射用唑来膦酸说明书，欢迎阅读。 注射用唑来膦酸商品介绍 通用名：注射用唑来膦酸 生产厂家: 瑞士诺华制药 批准文号：注册证号H20090259 药品规格：4mg 药品价格：￥2481元 注射用唑来膦酸说明书 【药品名称】 【商品名】择泰 【通用名】注射用唑来膦酸 【英文名】Zoledronic Acid for Injection 【汉语拼音】Zhusheyong Zuolailinsuan 【主要成份】唑来膦酸。 【性状】择泰为白色或类白色疏松块状物或粉末。 【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 【用法用量】 静脉滴注。成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。 【不良反应】 择泰常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括： 全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎; 消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食; 心血管系统：低血压; 血液和淋巴系统：贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少; 肌肉与骨骼：骨痛、关节痛、肌肉痛;肾脏：血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关); 神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠; 呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液; 感染：泌尿道感染、上呼吸道感染; 代谢系统：厌食、体重下降、脱水; 其它：流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、搔痒等。 唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。 【注意事项】 1、首次使用择泰时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗; 2、伴有恶性高钙血症患者给予择泰前应充分补水，利尿剂与择泰合用时只能在充分补水后使用，择泰与具有肾毒性的药物合用时应慎重; 3、接受择泰治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平; 4、对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用择泰。 【禁忌】 对择泰及其它双膦酸类药物过敏的患者禁用。严重肾功能不全者不推荐使用。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠 ： 在动物生殖研究的大鼠中,观察到致畸作用。兔子实验中没有致畸毒性或胚胎毒 性,但观察到母体毒性。 由于没有对人类怀孕和哺乳期应用择泰的经验,所以,怀孕期不应使用择泰。 哺乳 ： 双膦酸盐类化合物不仅很难从消化道中吸收,而且它在牛奶中以双膦酸盐-钙复合 物的形式存在,几乎不被人体吸收。由于没有相关经验,哺乳期妇女不应使用择泰。 【儿童用药】 对择泰在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。 【药物相互作用】 临床研究表明,择泰与常用的抑制细胞生长药物(如抗癌药、利尿药、抗生素和止痛药等)同时用药时未发现明显的相互作用。 没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双膦酸盐类药物与氨基苷同时使用 能够产生降低血钙的叠加作用,从而导致长期低血钙。因而建议使用时需格外小心。 当择泰与其它可能对肾脏有害的药物一起使用时,应小心谨慎使用。 在治疗过程中也应注意低血镁的发生。 当静脉给予的双膦酸盐类药物与反应停(沙利度胺)何用时，可能增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的危险。 择泰不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使 用,应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。 【药物过量】 应用择泰时没有发生过急性中毒事件。当剂量高于推荐剂量时，应对患者仔细监测。如临床上出现严重的低血钙症状输注葡萄糖酸钙可逆转。 【药理作用】 唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收，双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。 作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明，唑来膦酸可抑制骨吸收，但对骨的形成骨的矿化及机械性能没有不良影响 唑来膦酸除了具有很强的抑制骨重吸收作用以外，还有多种抗肿瘤的作用，从而在骨转移病人治疗中达到了整体的疗效。唑来膦酸以下的特性已经在临床前试验中得到了证实。 体内实验抑制破骨重吸收的作用(通过改变骨髓中的微环境，从而抑制了肿瘤细胞的生长)、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。 体外实验：抑制成骨细胞增生的作用、对肿瘤细胞具有直接抑制细胞生长和细胞凋亡前的作用，对于其他抗具有协同的抑制细胞效应、抗附着/侵入的作用。 【毒理研究】 在皮下给药剂量达≥0.2mg/kg时，显示唑来膦酸对大鼠具有致畸作用。虽然在家兔中没有观察到致畸和胎儿毒性作用，但是却发现了唑来膦酸具有对母体的毒性致突变性和致癌性 在已进行的致突变实验中，结果显示唑来膦酸不具有致突变作用。致癌实验也没有提供唑来膦酸具有任何潜在致癌作用的证据。 【药代动力学】 吸收： 开始输注后，活性成份的血浆浓度快速升高，输注结束时达血浆峰值，随后快速下降，4小时后小时峰值的10% 24小时后小于峰值的1%。此后在第28天的再次输注前，维持很低浓度，不超过峰值的0.1%。 分布： 在初24小时内，给药量的39±16%经尿排出，其余的注要与骨组织结合。 唑来膦酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合率约为56%，且不依赖于唑来膦酸的浓度。 将注射时间从5分钟增加到15分钟，在注射结束时， 唑来膦酸浓度降低了30%，但对AUC没有影响。 与其它双膦酸盐化合物相比，患者间唑来膦酸的药代动力学参数个体差异较大。 代谢： 唑来膦酸在体外不抑制人p450酶，且不被代谢。通过肾脏以原形排泄。缓慢地从骨组织中释放进入全身循环，通过肾清除 半衰期( t1/2γ)至少为146小时。全身的清除率是5.04±2.5升/小时，不依依赖剂量，不受性别年龄、人种和体重的影响。 消除： 静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除以0.24小时(t1/2α)的半衰期从全身循环中快速二相消除，1.8小时(t1/2β)然后是一个长期消除阶段，重复给药后血浆中没有活性物质积累(每隔28天)。 在动物试验中，显示只有<3%用药剂量的药物会从粪便中排出体外。 【规格】4mg/瓶 【贮藏】30°C以下保存。 【有效期】36 个月。 【执行标准】进口药品注册标准: JX20020059 【批准文号】注册证号H20090259 【生产单位】瑞士诺华制药 择泰的功效与作用择泰治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。 注射用唑来膦酸使用常见问题 注射用唑来膦酸是抗肿瘤的辅助用药，已投入临床上使用多时，不仅治疗效果显著，且对人体的副作用少。即便如此，在使用注射用唑来膦酸过程中，还是有许多要注意的。那么，注射用唑来膦酸使用期间要注意什么? 注射用唑来膦酸使用期间要注意，用注射用唑来膦酸治疗初期，应仔细监测血清肌酐、血清钙、磷酸盐和镁的含量。甲状腺术后患者由于甲状腺机能减退特别容易产生低血钙。二磷酸盐类药物与肾功能紊乱相关。由于血清肌酐水平能够上升，同时缺少严重肾损伤的资料(血清肌酐 400 umol/L或4.5 mg/dl)，建议此类患者不使用注射用唑来膦酸，除非利大于弊。 需要再次使用注射用唑来膦酸的患者，治疗前应检查血清肌酐水平。应对肾功能明显恶化的患者进行正确的评估，判断一下益处是否大于风险。由于严重肝功能不全的患者的临床数据有限，因此，没有对此类患者有特别的建议。对于同时使用二磷酸盐和氨基苷药物的患者应严密监视血钙浓度，因为这两类药物对血钙的降低将产生叠加作用，可导致长期低血钙。 注射用唑来膦酸在临床上适用于与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。注射用唑来膦酸用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症。注射用唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸化合物，注射用唑来膦酸能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。双膦酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。
