中国是使用农药最早的国家之一，有着悠久历史。
公元前3~5世纪即用牡鞠、芥草、蜃炭灰灭杀害虫，用含砷矿物杀鼠。
公元前32年用附子、干艾等植物防虫和储存种子。
公元25—200年，东汉用炼丹术制造白砒治虫，并记载用硫磺杀虫、治疥。
唐代用砷化物防治庭院虫害的记载。
明代的《本草纲目》中介绍了不少杀虫物质、砒石、雄黄、百部等。
1930年，浙江省植物病虫防治所建立了药剂研究室，这是中国最早的农药研究机构。
1935年开始使用农药防治棉花、蔬菜蚜虫和红蜘蛛。
1943年在四川省重庆市江北建立了首家农药厂，所生产的均为一些含砷无机化合物及植物性农药。
1946年开始小规模生产DDT。
1950年开始生产六六六，并于1951年中国首次使用飞机喷洒DDT、六六六灭蚊治蝗。
1957年建成了第一家生产有机磷杀虫剂的农药厂——天津农药厂，开始了有机磷农药1605、1059、3911、敌百虫等品种的生产。
在60年代和70年代，它是我国生产有机氯、有机磷、氨基甲酸酯类等杀虫剂品种的主要基地。
70年代杀菌剂和除草剂也得到了相应发展，生产了几十个品种杀鼠剂和植物生长调节剂也有所发展。
1973年，中国停止使用汞制剂，并开发了稻瘟净、多菌灵等杀菌剂以替代汞制剂。
1983年，中国停止了高残留有机氯杀虫剂六六六、DDT的生产，取而代之的是扩大有机磷和氨基甲酸酯类的产量，并开发了拟除虫菊酯类及其它杀虫剂。
同时，甲霜灵、三唑酮、三环唑、代森锰锌、百菌清等高效杀菌剂也相继投产，有效的控制了水稻、小麦、棉花、蔬菜、果树等各种作物的病虫害。除草剂、植物生长调节剂的用量亦迅速增
加，丁草胺、灭草丹、绿麦隆、草甘磷、灭草松、磺酰脲类除草剂及矮壮素、乙烯利也投入了市场。
2005年全面禁止5种高毒有机磷农药使用。
